|
抗组胺药又分为H1受体拮抗剂(习惯上称抗组胺药或抗过敏
药)和H2受体结抗剂，在临床上以Hl受体拮抗剂应用最广。皮肤科学者根据是否具有镇静、嗜睡等不良反应及应用时间的先后把Hl受体拮抗剂分为两代，第一代抗组胺药常用的有扑尔敏(又称氯苯那敏)、多虑平、赛庚啶、苯海拉明、安泰乐、去氯羟嗪、异丙嗪(又称非那根)、脑益嗪等药；第二代抗组胺药常用的有氯雷他定(开瑞坦)、西替利嗪（赛特赞）、咪唑斯汀(皿治林)、依巴斯汀(开思亭)、阿司咪唑、特非那定(敏迪)、美喹他嗪(玻丽玛朗)等药。最近又有抗组胺药左西替利嗪和地氯雷他定开始应用于临床，且疗效可靠、不良反应少。
两代抗组胺药各有什么特点
第一代抗组胺药具有良好的止痒效果，也有一定的止吐、局部麻醉作用，由于具有明显的嗜睡、镇静等不良反应，影响用药者的日常生活和学习与工作，已越来越不适应现代快节奏的生活。但因其价格便宜、治疗过敏性皮肤病及晕动病疗效可靠、对人体各系统和器官无明显毒副作用，在广大老百姓当中仍然使用相当广泛。而第二代抗组胺药大多数半衰期延长，作用时间较长，可维持24小时，每天只需口服1次，吸收迅速，药物较难透过血脑屏障，对中枢神经系统影响较小，不产生或仅有轻微嗜睡作用，对用药者的日常生活和学习与工作影响较少，因而广受医患双方的欢迎，在皮肤科临床应用最为广泛，尤其对一些驾驶员、高空作业者等特殊人员及慢性病例较为适用。临床研究表明，该类药每天仅服1次，每次1片，即可有效防止荨麻疹风团发生，控制瘙痒。
使用抗组胺药注意事项
第一代抗组胺药的主要不良反应有：镇静、嗜睡、全身乏力、头昏、注意力不集中，少数药物还可导致心动过速、瞳孔散大、黏膜干燥、排尿困难、胃肠道反应、肝肾功能损害、贫血等。因此使用此类药应注意以下事项：①高空作业、驾驶员、机械操作人员禁用或慎用。②应用此类药剂量不要过大，否则可出现中枢神经系统抑制症状，尽可能避免与复方感冒制剂同时使用，因为许多复方感冒制剂含有扑尔敏等抗组胺药。③避免与对中枢神经系统有抑制作用的饮料(如酒)、镇静催眠抗惊厥药(如安定)、抗精神失常药(如氯丙嗪)同用，否则有可能引起头昏、全身乏力、运动失调、视力模糊、复视等中枢神经过度抑制症状。儿童、成年人、体弱患者更易发生。④避免与抗胆碱药(如阿托品)、三环类抗抑郁药(如阿米替林)同用，否则可出现口渴、便秘、排尿困难、心动过缓、青光眼症状加重、记忆功能障碍等副作用。⑤青光眼患者忌用苯海拉明、赛庚啶、异丙嗪、多虑平等药。⑥前列腺肥大、幽门梗阻患者慎用赛瘐啶、苯海拉明；肝肾功能不全者慎用异丙嗪。⑦孕妇和儿童忌用多虑平、去氯羟嗪、安泰乐、脑益嗪等。⑧新生儿、早产儿、孕妇及哺乳期妇女禁用苯海拉明。⑨老年人及合并有心脏疾患者慎用多虑平、异丙嗪、安泰乐，宜用脑益嗪。儿童患者可选用较安全的扑尔敏和苯海拉明。
第二代抗组胺药的不良反应主要有：患者心电图QT间期延长，室上性心动过速和心脏骤停等不同类型的心律失常，严重者心性猝死。尤以特非那丁、阿司咪唑报道最多。绝大多数抗组胺的心脏毒性与配伍不当、盲目增加剂量、患者合并心脏疾患有关。据报道，自20世纪90年代以来，在世界范围内，陆续有一些特定的第二代抗组胺药(特非那丁、阿司咪唑)引起晕厥和尖端扭转型室性心动过速的报道。1986—1996年世界卫生组织(WHO)在17个国家对第二代抗组胺药的副作用进行分析，发现氯雷他定在应用时，有106例患者出现不同类型的心律失常，有13例出现猝死；西替利嗪有19例出现心律失常，两例出现猝死。此外还有口干、乏力、胃肠道不适、头痛、低血压、焦虑、抑郁、白细胞计数、血糖和电解质异常等副作用。部分药物可出现轻度的困倦、嗜睡、眩晕。鉴于第二代抗组胺药的心脏毒性，合理使用第二代抗组胺药，避免心脏毒性的发生显得尤为重要。故临床医师使用该类药时，须牢记以下注意事项：①禁止与大环内酯类抗生素(如红霉素、阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素)、咪唑类抗真菌药(如酮康唑、伊曲康唑、氟康唑)一同使用，否则可引起第二代抗组胺药血药浓度升高，引起室性心律失常甚至猝死，两药与红霉素或酮康唑同时服用时引起的猝死病例有100多例，上述几类药物在临床应用都很广泛，值得临床医生高度重视。②心脏疾病患者避免使用。这些疾病本身就可出现QT间期延长，形成各种心律失常，应用第二代抗组胺药，会增加该类药诱发心律失常的风险。③电解质紊乱者(如低血钾症、低血钙症、低血镁症等)避免使用，电解质紊乱可影响心室肌的除极，导致心电图上QT间期的延长。避免同抗心律失常药物(如奎尼丁、氯卡尼)，钙拮抗剂(如普尼拉明)，镇静催眠药(如水合氯醛)等一起使用。⑤尽量不超过该类药物的推荐剂量，病情较重者可以联合应用不同类型的抗组胺药，以提高疗效，为防止耐药现象的发生，抗组胺药可交替使用。⑥高空作业、驾驶员、机械操作人员不得不使用抗组胺药时宜选用氯雷他定、地氯雷他定，因为部分患者使用其余第二代抗组胺药后仍有不同程度的镇静、嗜睡作用。①两岁以上儿童可选用氯雷他定、地氯雷他定、西替利嗪、左西替利嗪；12岁以下儿童慎用咪唑斯汀、依巴斯汀等药。⑧孕妇及哺乳期妇女禁用第二代抗组胺药。⑨前列腺肥大、幽门梗阻患者慎用美喹他嗪。⑩咪唑斯汀一般不与西咪替丁、环孢素、心痛定同时服用。 |
